(19)【発行国】日本国特許庁(JP)
(12)【公報種別】公開特許公報(A)
(11)【公開番号】2021004188
(43)【公開日】20210114
(54)【発明の名称】口腔用組成物
(51)【国際特許分類】
   A61K 8/67 20060101AFI20201211BHJP
   A61K 31/4415 20060101ALI20201211BHJP
   A61K 47/14 20060101ALI20201211BHJP
   A61K 47/26 20060101ALI20201211BHJP
   A61K 8/60 20060101ALI20201211BHJP
   A61Q 11/00 20060101ALI20201211BHJP
   A61P 1/02 20060101ALI20201211BHJP
   A61K 8/86 20060101ALI20201211BHJP
   C07D 213/67 20060101ALN20201211BHJP
【FI】
   !A61K8/67
   !A61K31/4415
   !A61K47/14
   !A61K47/26
   !A61K8/60
   !A61Q11/00
   !A61P1/02
   !A61K8/86
   !C07D213/67
【審査請求】未請求
【請求項の数】2
【出願形態】OL
【全頁数】8
(21)【出願番号】2019117682
(22)【出願日】20190625
(71)【出願人】
【識別番号】000106324
【氏名又は名称】サンスター株式会社
【住所又は居所】大阪府高槻市朝日町3番1号
(72)【発明者】
【氏名】木平 成子
【住所又は居所】大阪府高槻市朝日町3番1号 サンスター株式会社内
【テーマコード(参考)】
4C055
4C076
4C083
4C086
【Fターム(参考)】
4C055AA01
4C055BA02
4C055BA06
4C055CA03
4C055CA06
4C055CA16
4C055CA42
4C055DA06
4C055DA16
4C076AA06
4C076AA11
4C076AA12
4C076AA49
4C076AA69
4C076BB22
4C076BB23
4C076CC16
4C076DD09N
4C076DD46N
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4C076EE23N
4C076FF34
4C083AC431
4C083AC432
4C083AD201
4C083AD202
4C083AD631
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4C083CC41
4C083DD22
4C083DD23
4C083DD27
4C083DD31
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4C083EE13
4C086AA01
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4C086BC18
4C086MA03
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4C086MA16
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4C086MA28
4C086MA47
4C086MA57
4C086NA11
4C086ZA67
(57)【要約】      (修正有)
【課題】ビタミンB6化合物の歯肉への浸透力が高い、口腔用組成物を提供する。
【解決手段】口腔用組成物は、ビタミンB6化合物と、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキルグルコシドとを含有する。
【選択図】なし
【特許請求の範囲】
【請求項1】
ビタミンB6化合物とポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびアルキルグルコシド2〜5質量%とを含有する口腔用組成物。
【請求項2】
前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100モルである請求項1に記載の口腔用組成物。





























【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、ビタミンB6及びそれらの塩からなる群から選択される少なくとも1つの化合物(以下、これを総称して「ビタミンB6化合物」という。)を含む口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
ビタミンB6化合物として、ピリドキシン、ピリドキサール及びピリドキサミンがある。ビタミンB6化合物は、生体内でアミノ酸脱炭酸酵素及びアミノ基転移酵素の補酵素として、タンパク質の代謝に関わる成分であり、細胞賦活化効果、抗炎症効果や口腔上皮粘膜の再生促進を目的として医薬品や化粧品等に用いられており、口腔用組成物にも配合されている(例えば特許文献1)。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0003】
【特許文献1】特開2008−120753号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
本発明は、ビタミンB6化合物の歯肉への浸透力を向上させた、口腔用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【0005】
本発明者らは、鋭意検討を重ねた結果、驚くべきことに、ビタミンB6化合物と、特定の2種類の界面活性剤とを組み合わせて用いた場合に、ビタミンB6の歯肉への浸透力が高まることを見出し、本発明を完成させるに至った。
本発明は例えば以下の項に記載の主題を包含する。
請1. ビタミンB6化合物とポリオキシエチレン硬化ヒマシ油およびアルキルグルコシド2〜5質量%とを含有する口腔用組成物。
請2. 前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100モルである請求項1に記載の口腔用組成物。
請3. 前記ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の含有量が0.01〜5質量%である請求項1または2に記載の口腔用組成物。
【発明の効果】
【0006】
本発明の口腔用組成物によれば、ビタミンB6化合物の歯肉への浸透力が高い口腔用組成物を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【0007】
以下、本実施形態の口腔用組成物について具体的に説明する。
本実施形態の口腔用組成物は、(A)ビタミンB6化合物と、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、(C)アルキルグルコシドを含有する。
【0008】
(A)ビタミンB6化合物とはビタミンB6又はその塩を意味する。ここでビタミンB6としては、例えば、ピリドキシン、ピリドキサール、及びピリドキサミンを挙げることができる。またこれらの塩としては、特に制限されないものの、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩等が挙げられる。ビタミンB6化合物として好ましくは細胞賦活化効果に優れるという点から、塩酸ピリドキシンである。これらのビタミンB6化合物は、1種単独で使用しても、また二種以上を任意に組み合わせて使用することができる。
このビタミンB6化合物は、その由来を特に制限するものではない。例えば、合成由来のものであっても、また植物等の天然物に由来するものであってもよい。なお、ビタミンB6化合物は商業的に入手可能である。
本発明の組成物中のビタミンB6化合物の割合は、ビタミンB6化合物の作用効果が得られる割合であれば特に制限はない。ここでビタミンB6化合物の作用効果としては、細胞賦活化効果であり、つまりは代謝を助けて歯肉組織を活性化することで、健康な歯肉を保つ、口腔上皮粘膜の再生促進等の作用を挙げることができる。このため、その配合量は、本発明の組成物の用途(例えば、練歯磨、液状歯磨等の歯磨剤、歯肉マッサージクリーム、洗口剤、マウスウォッシュ、口中清涼剤、口腔用パスタ、トローチ剤、チューインガム等の剤型剤)に応じて、適宜調製される。ビタミンB6化合物の割合としては、練歯磨の場合は、通常0.001〜1質量%、好ましくは0.005〜0.5質量%を例示することができる。
【0009】
(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、本発明において、殺菌効果の向上の点や製剤安定性の観点からエチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を配合することが好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、種々のエチレンオキサイド(EO)付加モル数のものがあるが、本発明に使用するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の酸化エチレンの平均付加モル数は、殺菌効果をより向上させる点から60〜100モルであることが望ましく、特に60モルが好ましい。
上記必須成分に加え、なお、エチレンオキサイドの平均付加モル数が40モル未満のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油では殺菌効果の向上が認められない場合があり、エチレンオキサイドの平均付加モル数が100モルを超えるものは一般には市販されていない。
本発明の組成物中のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の割合は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の作用効果が得られる割合であれば特に制限はない。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の配合量は、本発明の組成物の用途(例えば、練歯磨、液状歯磨等の歯磨剤、歯肉マッサージクリーム、洗口剤、マウスウォッシュ、口中清涼剤、口腔用パスタ、トローチ剤、チューインガム等の剤型剤)に応じて、適宜調製される。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の割合としては、練歯磨の場合、通常0.01〜5質量%、好ましくは0.1〜3質量%を例示することができる。
【0010】
(C)アルキルグルコシドは低刺激性のノニオン界面活性剤であり、増泡を補助し、起泡性の向上及び速泡性の向上に主に寄与するものである。具体的には、オクチルグルコシド、デシルグルコシド、ラウリルグルコシドが推奨される。本発明においては、その中でも、ラウリルグルコシドが好ましい。これらは、単独で又は2種以上を適宜組み合わせて配合することができる。
本発明に係るアルキルグルコシドは、通常、洗浄剤に配合され得るものであれば特に限定はなく、市販されているものや公知の方法で製造されたものを使用することができる。その配合量は、本発明の組成物の用途(例えば、練歯磨、液状歯磨等の歯磨剤、歯肉マッサージクリーム、洗口剤、マウスウォッシュ、口中清涼剤、口腔用パスタ、トローチ剤、チューインガム等の剤型剤)に応じて、適宜調製される。本発明におけるアルキルグルコシドは、練歯磨の場合は、通常0.01〜10質量%程度、好ましくは0.1〜5質量%を例示することができる。
【0011】
口腔用組成物の適用形態は、特に限定されず、例えば医薬品、医薬部外品として使用することができる。口腔用組成物の用途としては、公知のものを適宜採用することができ、例えば、練歯磨、液状歯磨等の歯磨剤、歯肉マッサージクリーム、洗口剤、マウスウォッシュ、口中清涼剤、口腔用パスタ、トローチ剤、チューインガム等の剤型剤が挙げられる。口腔用組成物の剤形は特に限定されるものではなく、公知の方法(特に常法)によって、適宜、調製することができる。
【0012】
口腔用組成物は、適用形態や用途等に応じて、(A)ビタミンB6化合物、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、および(C)アルキルグルコシド以外のその他成分を含有することができる。例えば、練歯磨の場合であれば、その他成分としては、公知の口腔用組成物に配合される成分、例えば、水、抗菌剤、抗炎症剤、香料、湿潤剤、上記以外の界面活性剤、研磨剤、アルコール類、増粘剤、甘味成分、薬用成分、安定剤、pH調整剤が挙げられる。その他の成分は、それぞれ1種のみを適用してもよいし、2種以上を組み合わせて適用してもよい。
【0013】
抗菌剤の具体例としては、塩化セチルピリジニウム、パラベン、安息香酸ナトリウム、トリクロサン、塩酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等が挙げられる。
【0014】
抗炎症剤の具体例としては、グリチルリチン酸塩、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、オウバクエキス等が挙げられる。
【0015】
香料の具体例としては、アネトール、オイゲノール、リナロール、メントール、カルボン、リモネン、ウインターグリーン、サリチル酸メチル、シオネール、チモール、丁字油、ユーカリ油、ローズマリー油、セージ油、レモン油、オレンジ油、オシメン油、シトロネロール、各種香料の水溶性香料等が挙げられる。
【0016】
湿潤剤の具体例としては、ソルビトール、エチレングリコール、プロピレングリコール、1,3−ブリレングリコール、エタノール、グリセリン、エチレングリコール等の多価アルコール等が挙げられる。
【0017】
界面活性剤としては、例えば、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、(C)アルキルグルコシド以外の非イオン性界面活性剤が挙げられる。
アニオン界面活性剤の具体例としては、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム等のポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸エステル塩、ココイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のアシルアミノ酸塩、ココイルメチルタウリンナトリウム等が挙げられる。
両性界面活性剤の具体例としては、Nーラウリルジアミノエチルグリシン、Nーミリスチルジエチルグリシン等のNーアルキルジアミノエチルグリシン、NーアルキルーNーカルボキシメチルアンモニウムベタイン、2−アルキル−1ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等が挙げられる。
非イオン性界面活性剤の具体例としては、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、モノラウリン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラウリン酸ジエタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミド、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル、モノオレイン酸ポリエチレングリコール、モノラウリン酸ポリエチレングリコール等のポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド等のアルキルグルコシド、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、アルキルグルコシド類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンプロピレンブロックコポリマー等が挙げられる。
【0018】
研磨剤の具体例としては、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、第二リン酸カルシウム、第三リン酸カルシウム、リン酸マグネシウム、シリカ、ゼオライト、メタリン酸ナトリウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム、ピロリン酸カルシウム、ベンガラ、硫酸カルシウム、無水ケイ酸等が挙げられる。
【0019】
アルコール類の具体例としては、エチルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール等が挙げられる。
【0020】
増粘剤の具体例としては、ポリアクリル酸ナトリウム、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸プロピレングリコールエステル等が挙げられる。
【0021】
甘味成分の具体例としては、サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロース、ステビオサイド、アセスルファムカム、アスパルテーム、キシリトール、マルチトール、エリスリトール等が挙げられる。
【0022】
薬用成分の具体例としては、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化ナトリウム、フッ化第1スズ、フッ化ストロンチウム等のフッ化物、ピロリン酸ナトリウムやポリリン酸ナトリウム等の縮合リン酸塩、リン酸一水素ナトリウム、リン酸三ナトリウム等のリン酸塩、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、塩酸ピリドキシン、トコフェロール酢酸エステル等のビタミン剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等のグルカナーゼ酵素、プロテアーゼ、リゾチーム等の分解酵素、塩化亜鉛、クエン酸亜鉛、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム等の無機塩類、ゼオライト、クロロフィル、グリセロホスフェート等のキレート性化合物、脂を溶解するポリエチレングリコール等、塩化ナトリウム、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム等が挙げられる。
【0023】
安定剤の具体例としては、緑色1号、青色1号、黄色4号等の法定色素が挙げられる。
【0024】
pH調整剤の具体例としては、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、酢酸、リン酸、ピロリン酸、グリセロリン酸、並びにこれらのカリウム塩、ナトリウム塩及びアンモニウム塩等の各種塩、水酸化ナトリウム等が挙げられる。液状口腔用組成物は、pH調整剤を配合することにより、pHが5〜11、特に6〜9の範囲になるように調整されていることが好ましい。液状口腔用組成物中におけるpH調整剤の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で適宜設定することができる。
【0025】
なお、本明細書において「含む」とは、「本質的にからなる」と、「からなる」をも包含する(The term "comprising" includes "consisting essentially of” and "consisting of.")。
【実施例】
【0026】
<実施例1〜3および比較例1〜2の調製>
表1に示す処方で実施例1〜3および比較例1〜2の口腔用組成物を調製した。表1に示す実施例は、口腔用組成物で歯磨剤として適用する場合の処方例である。なお、表1の(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(平均付加モル数60)、(C)アルキルグルコシド欄の数値は、質量%である。
本発明の口腔用組成物について、以下の評価例に基づいてさらに詳細に説明する。なお、本発明は、実施例欄記載の構成に限定されるものではない。
【0027】
<評価>
表1に示す口腔用組成物の処方を調製し、それらのビタミンB6化合物量を定量した。
【0028】
<ビタミンB6化合物(ピリドキシン塩酸塩)の定量試験方法>
被験体2gを量りとり、リン酸塩混液を加えて50mLとし、試料溶液とした。これとは別に、標品ピリドキシン塩酸塩を量り、リン酸塩混液を加えて正確にメスアップしたものを 標準溶液に用いた。標品の秤取量及びメスアップ量については、被検体に含まれるピリドキシン塩酸塩量に応じて適宜調整した。
【0029】
なお、ここで用いたリン酸塩混液は、リン酸二水素アンモニウム6.6gを水980mLに溶かし、アセトニトリルを加えて1000mLとしたものである。
【0030】
<高速液体クロマトグラフィー測定条件>
検出器 :紫外可視吸光光度計(測定波長290nm)
カラム :液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シリカゲル
カラム温度:40℃付近の一定温度
移動相 :リン酸塩混液
【0031】
【表1】
【0032】
表1に示すように、(A)ビタミンB6化合物と、(B)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、(C)アルキルグルコシド2〜5質量%とを含有する構成によれば、ビタミンB6化合物のみを配合した場合やポリオキシエチレン硬化ヒマシ油0.5%、アルキルグルコシド2%を配合した場合よりレセプター溶液中に含まれるビタミンB6化合物が多いことから、高いビタミンB6化合物浸透効果が得られる結果となった。